Keberhasilan pengobatan antibiotik dipengaruhi oleh berbagai faktor. Selain jenis antibiotik dan spektrum antimikroba, aspek farmakologis yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik merupakan faktor yang sangat penting. Aspek farmakokinetik mencakup absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat. Sedangkan aspek farmakodinamik mencakup sifat bakteriostatik/bakterisid.
ASPEK FARMAKOLOGIS
Farmakokinetik merupakan aspek yang menjelaskan mengenai perjalanan dan apa yang terjadi pada obat saat berada di dalam tubuh. Di antaranya termasuk absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi. Proses absorpsi umumnya dikaitkan dengan penyerapan obat di saluran cerna pada pemberian oral. Setelah mencapai kadar puncak dalam darah, konsentrasi obat akan menurun secara cepat dalam fase yang disebut dengan fase alfa (α). Pada fase selanjutnya yaitu fase beta (β) maka konsentrasi antibiotik akan menurun secara perlahan dan stabil. Pada fase beta ini yang menentukan waktu paruh (t1/2) dari suatu an-tibiotik. Pada proses absorpsi ini, tidak semua obat akan mencapai sirkulasi sistemik dalam keadaan utuh/aktif, dan jumlah persentase obat yang mencapai sirkulasi sistemik dalam keadaan utuh atau aktif disebut bioavailabilitas. Sedangkan kesetaraan jumlah obat dalam sediaan dengan kadar obat dalam darah atau jaringan disebut bioekuivalensi. Setelah diabsorpsi, obat akan berkaitan dengan albumin sebagai protein dominan dalam serum dan kemudian didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. Persentase antibiotik yang terikat secara reversibel terhadap albumin serum digambarkan dengan istilah protein binding. Obat kemudian akan melepaskan diri dari ikatannya dengan albumin, dan menembus beberapa membran sel sesuai dengan gradien konsentrasi dan mencapai tempat infeksi lalu berikatan dengan protein jaringan.
Distribusi obat antara lain dipengaruhi oleh aliran darah, pH, protein binding, dan volume distribusi. Pasca distribusi obat, obat kemudian akan mengalami metabolisme oleh berbagai enzim dan yang terpenting di antaranya adalah enzim sitokrom P450, sehingga pemberian obat-obatan yang dapat meningkatkan atau menghambat kerja enzim ini dapat mempengaruhi aktivitas antibiotik. Obat yang dalam keadaan aktif akan ditingkatkan kelarutannya sehingga lebih mudah diek-skresikan, dan umumnya obat menjadi inaktif. Sedangkan untuk obat dalam bentuk prodrug, enzim akan mengaktivasi obat tersebut menjadi bentuk yang aktif.